化学通报

作者：吴文能,费强

关键词：1, 2, 4-三唑,乙酰胺,合成,抑菌活性,

基金：贵州省自然科学基金项目(黔科合基础[2016]1006)、中国博士后基金(2017M623070)、国家自然科学基金项目(21462010)、贵州中烟工业有限公司科技项目(GZZY/KJ/JS/2017CY011-1)、贵阳市科技局贵阳学院专项(GYU-KYZ[2018]01-01)资助

以3, 4, 5-三甲氧苯甲酸为原料，将具有优良生物活性的1,2,4-三唑与酰胺结构有机结合，通过酯化、肼解、环化、醚化、水解、缩合等反应合成1, 2, 4-三唑硫醚乙酰胺类化合物6a-6m，其结构经1H NMR，13C NMR，MS和元素分析进行了结构确证。初步生物活性测试表明：化合物浓度在50 μg/mL时，化合物6a-6m对猕猴桃软腐病中的葡萄座腔菌、拟茎点霉菌（Phomopsis sp.）和灰霉菌（B. cinerea）表现一定的抑制活性，其中化合物6k和6l对葡萄座腔菌、拟茎点霉菌和灰霉菌的抑制活性在83.4%至91.3 %；化合物6k对葡萄座腔菌和拟茎点霉菌的EC50值为46.6 μg/mL和30.8 μg/mL，均优于对照药剂嘧霉胺(57.6 μg/mL 和 32.1 μg/mL)。以上生物活性表明，1, 2, 4-三唑硫醚乙酰胺类化合物具有较好的抑菌活性，为进一步开发高活性化合物奠定一定基础。

来源：2019年第12期

《化学通报》期刊编辑部

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