化学通报

作者：袁昊林,吴玉保,杨阳,贺万丽,赵佩佩,汪颖,蔡岩

关键词：Kifunensine 甘露糖苷酶抑制剂 合成改进,

基金：天津市滨海新区科技计划项目（2014）

Kifunensine是一种从名为Kitasatosporia kifunense的放线菌中分离出来的生物碱，它是一种中性，稳定的化合物，同时也是甘露糖苷酶I的有效抑制剂，目前被广泛地用于药物研发领域，具有非常高的商业价值，但是它的合成制备非常困难，存在收率低、合成成本高等问题。本文对其合成方法进行了研究，以廉价易得的L-古洛糖酸-γ-内酯为原料，经过一系列转化得到Kifunensine，该操作中多个步骤可以用一锅法投料，操作简便，总产率为4.8%，该方法为该化合物的大规模制备提供了新的思路。

来源：2019年第11期

《化学通报》期刊编辑部

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