化学通报

作者：李红侠,钱玉梅,王海潮,单玲玲

关键词：苯并咪唑衍生物,抗肿瘤活性,表皮生长因子抑制剂,

基金：安徽省自然科学重点项目（KJ2017A441）、宿州学院自然科学重点项目（2017yzd11，2016yzd04）、安徽省科技厅自然科学基金项目（1808085MG256，1908085MC100)资助

为了从苯并咪唑类衍生物中寻找新的活性化合物, 以溴乙酸作为起始原料，设计合成了17个2-巯基苯并咪唑衍生物4a-4q. 采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对人宫颈癌细胞(HeLa)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、 人肝癌细胞(HepG2)、人非小细胞肺癌细胞（A549）的细胞增殖抑制活性，流式细胞仪检测细胞凋亡。 结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性，其中((1H-苯并[d]咪唑-2-基)硫基)-1-(4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基)乙烷-1-酮（4n）对HepG2细胞的抑制活性最好，IC50值为12.62±0.78 μmol/L, 接近于对照药品吉非替尼(9.72±.038 μmol/L)。此外，利用分子对接方法，对目标化合物的构效关系进行了讨论。

来源：2019年第10期

《化学通报》期刊编辑部

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