化学通报

作者：景云荣,魏继承

关键词：DNA-PK抑制剂 DNA修复 抗肿瘤 合成方法,

基金：黑龙江省人社厅留学回国人员择优资助项目，牡丹江师范学院科研项目（MNUB201405）

DNA依赖的蛋白激酶（DNA-PK）是肿瘤治疗的一个潜在靶点，其抑制剂具有增强放化疗敏感性的作用。STL127705是一种有效的DNA-PK抑制剂，本文采用逆合成分析，以2-甲硫醚-4-氯嘧啶-5-基甲酸乙酯为起始原料，先后经过氨化、水解、酰胺缩合、合环、氧化、取代等6步反应制备得到目标化合物，总收率为36.8%，纯度达到95.5%，产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、MS等表征。

来源：2019年第9期

《化学通报》期刊编辑部

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