化学通报

作者：刘斌,徐小娜,仝红娟,朱周静

单位：陕西国际商贸学院医药学院,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心,

关键词：N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸,2-吡咯烷酮衍生物,Michael加成,合成,晶体结构,

基金：陕西省自然科学基础研究计划(面上)项目(2018JM7046), 陕西省教育厅2018年度专项科研计划(18JK0954)；陕西国际商贸学院校级课题(SMXY201805); 陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队(SSY18TD01)建设项目资助。联系人简介：刘斌(1982-),男,博士,讲师,主要研究方向为药物分子设计合成。Emaillb125lb@163.com。 ,2*,徐小娜1,2,仝红娟1,2,朱周静1,2

报道一种N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸的合成方法。以衣康酸二甲酯为原料，分别和三种脂环胺发生Michael加成反应，制备得到三种N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸甲酯（2a~2c），再分别经过碱性水解得到三种N-取代-5-氧代吡咯烷-3-甲酸（1a~1c）。目标化合物及中间体结构通过1H NMR、13C NMR、ESI-MS确定。同时，以衣康酸甲酯与环丁胺的Michael加成反应为模型，确定该步的最佳反应工艺为：物料摩尔比n（环丁胺）: n（衣康酸二甲酯）= 1.3 : 1，反应溶剂为甲苯，于110℃反应时间2 h。在该反应条件下，化合物2b收率为91.2 %，其结构进一步通过X-射线单晶衍射确证。

来源：2019年第9期

《化学通报》期刊编辑部

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