化学通报

作者：温倩雯,黎勇,苏正颖,万丽

关键词：嘧啶并吲哚,苯甲酰胺,合成,抗肿瘤活性,

基金：国家自然科学基金项目（基金项目号）

设计、合成了19个未见文献报道的4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-氨基)苯甲酰胺类衍生物,所合成的化合物均经1H NMR, 13C NMR 及HRMS 确认。并采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116)、人乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、大鼠神经胶质瘤细胞(C6)、人非小细胞肺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞(MCF-7)的体外抗肿瘤活性。结果表明,所有化合物均表现出较好的抗肿瘤活性。其中5a、5b、5c、5e、5i、5p和5r对多个细胞株的抑制活性为阳性对照药品5-氟尿嘧啶的20~100倍,以5b的抗肿瘤活性最为突出,对肿瘤细胞HCT116、MD-MBA-231、C6、A549、MCF-7的IC50分别为3.26、3.06、0.63、0.68、2.32 μmol/L。初步的体外抗肿瘤活性研究表明,此类化合物对肿瘤细胞增殖有明显抑制作用,具有潜在的继续研究价值,为新型抗肿瘤化合物的设计、合成提供思路。

来源：2019年第4期

《化学通报》期刊编辑部

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