化学通报

作者：刘斌,仝红娟,朱周静,张彦民,郭惠

单位：陕西国际商贸学院医药学院 西安 712046,陕西省中药绿色制造技术协同创新中心 西安 712046

关键词：氧杂环丁烷,衍生物,三组分反应,合成,

基金：陕西省自然科学基础研究计划（面上）项目（2018JM7046）、陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目（2019XT-1-05）和陕西国际商贸学院“中药药效物质研究”创新团队项目（SSY18TD01）资助

以仲胺、氧杂环丁-3-酮和三甲基氰硅烷为原料，无水甲醇为溶剂，无需催化剂，一步反应合成目标化合物3-仲氨基氧杂环丁烷-3-腈衍生物（1a~1d），产物结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征。并以异吲哚啉、氧杂环丁-3-酮和三甲基氰硅烷的反应为模型反应，考察影响产物1a收率的主要因素，优化反应条件为：物料摩尔比为n（异吲哚啉）：n（氧杂环丁-3-酮）：n（三甲基氰硅烷）=2.0：1：2.5；反应溶剂为无水甲醇，在65℃反应6h，在此反应条件下，化合物1a收率78.3%。化合物1a与苯基溴化镁在四氢呋喃中室温反应5h，可得到2-（3-苯基氧杂环丁烷-3-基）异吲哚啉（4）和[3-（异吲哚啉-2-基）氧杂环丁烷-3-基]（苯基）甲酮（5），收率分别为40.1%和31.5%。

来源：2020年第10期

《化学通报》期刊编辑部

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