化学通报

作者：初天哲,王贺平,赵利刚

单位：华北理工大学药学院 唐山 063210,唐山新型制剂与药物释放技术重点实验室 唐山 063210

关键词：d-4-萜品醇丁酸酯,酯化反应,促透剂,渗透机制,

基金：国家自然科学基金项目（81603039）和华北理工大学杰出青年基金项目（JQ201713）资助

本文以d-4-萜品醇（d-4-TER）、丁酸为原料，采用酰氯酯化法合成标题化合物d-4-T-C4，并通过MS和1H NMR进行结构表征。通过体外渗透实验考察了d-4-T-C4对SR-FP的体外促透活性，并利用红外光谱法和分子对接技术研究其促透机制。加入d-4-T-C4时SR-FP的24h累计透过量（Q24h）为383.5±48.75μg·cm-2，分别为对照组和d-4-TER组的3.12、1.34倍，均有显著差异（P0.05）。促透机制为d-4-T-C4插入角质层脂质结构域，破坏药物与神经酰胺之间的氢键相互作用，增加脂质迁移率和药物的自由能，从而促进药物的渗透。d-4-T-C4对SR-FP具有显著的促透效果，有望作为新型促透剂在经皮给药系统中广泛应用。

来源：2020年第10期

《化学通报》期刊编辑部

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