化学通报

作者：陈根强,杨进明,孙迪,韩笑笑,田月娥,刘圣明,姜佳,车志平

关键词：天然产物,丹皮酚,苯磺酰腙,杀虫活性,构效关系,

基金：国家自然科学基金项目（U1604105）、河南省自然科学基金项目（182300410043，182300410016，152300410082）和河南科技大学SRTP项目（2019406）资助

丹皮酚可作用于乙酰胆碱酯酶、穿过血脑屏障，该作用机理为使其可能开发成为新型杀虫剂。鉴于此，本文合成了5个丹皮酚苯磺酰腙类衍生物（5a~5e），并评价了它们对威胁农作物的害虫的杀虫活性。在1mg/mL浓度下，以川楝素为阳性对照，采用小叶碟添加法测定化合物3和5a～5e的杀粘虫活性。其中，化合物5e杀虫活性显著，最终校正死亡率（FMR=50.0%）与商品化植物源杀虫剂川楝素等同。初步构效关系研究表明，丹皮酚羰基位修饰是可行的；中间体3的亚胺位磺化修饰可提高杀虫活性，且磺化取代基不同活性差异显著。此外，实验还发现试虫取食了附有供试化合物的叶片后在幼虫期、化蛹期和羽化期均出现不同程度、不同状况的非正常生长。

来源：2020年第2期

《化学通报》期刊编辑部

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