化学通报

作者：於祥,陈娅芳,赵友芳,黄国娟

关键词：香豆素,乙酰胆碱酯酶抑制剂,衍生物,合成,

基金：贵州中医药大学2018年度学术新苗培养及创新探索专项（黔科合平台人才[2017]5735号-22）、贵州省教育厅青年人才成长项目（黔教合KY字[2017]169）和大学生创新创业项目（[2017]158）资助

本论文采用亚活性结构拼接的方法，以7-N，N-二乙氨基-4-甲基香豆素为原料，经二氧化硒氧化，然后与取代肼和取代酰肼反应，合成了13个7-N，N-二乙氨基香豆素腙及酰腙衍生物。所有目标化合物经1H NMR和MS进行结构确证。体外抑制乙酰胆碱酯酶活性结果表明，目标化合物4a和4c对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性，其IC50值分别为42.89和90.32 μmol/L。初步构效关系研究表明，酰腙衍生物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性比腙类衍生物好。

来源：2020年第1期

《化学通报》期刊编辑部

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