化学通报

作者：易卓云,王欣雨,张妍,苏敏,赵博,隋广超,史金铭

关键词：G-四链体 配体 启动子 肿瘤细胞,

基金：国家级大学生创新训练项目(202010225149)、黑龙江省自然科学基金联合引导项目(LH2019C001、LH2020H002)、中国博士后科学基金项目(2019M651243)、黑龙江博士后基金项目(LBH-Z18013)和中央高校基本科研业务费项目(2572018BD06)资助

G-四链体是一类由Hoogsteen氢键维持稳定的，富含鸟嘌呤的DNA或RNA二级结构。人类基因组中存在大量潜在的形成G-四链体的序列，所形成的G-四链体结构能够调控基因组的稳定性、DNA复制和基因表达，其中包括很多与癌症相关基因。因此寻找能够诱导DNA的G富集区域形成G-四链体结构的配体，进而筛选潜在抗癌药物的先导化合物，已成为癌症治疗研究的热点之一。本文对近年来发现和设计的以G-四链体为靶点的小分子配体，按照靶向的G-四链体结构类型和配体的分子结构进行分类，综述了这类化合物在癌症治疗方面的研究进展，分析了相关靶向治疗存在的问题，并对未来的研究方向进行了展望。

来源：2021年第12期

《化学通报》期刊编辑部

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