化学通报

作者：樊玲玲,刘永淑,罗忠福,汤磊,李永

关键词：芳基肼衍生物 合成 抑菌活性,

基金：贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)、贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)、国家自然科学基金项目(32060627)、贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269号,黔科合基础[2020]1Y111)和贵州医科大学学术新苗项目(19NSP075)资助

为了寻找具有较高潜力的新型植物病原真菌抑制剂，本文以取代芳胺、3,3-二甲基-2-丁酮和乙酸乙酯为起始原料，采用Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等反应合成了16个新型的芳基肼类衍生物，其结构经1H NMR、13C NMR及ESI-MS确证。初步抑菌活性测试结果表明：目标化合物4d、4g和4j具有潜在的广谱性抑菌作用，其平均抑制率分别为64.7%、71.2%和67.8%，显著优于阳性对照药物噁霉灵（50.1%）和百菌清（60.0%）。构效关系研究表明：保持羰基α位氯原子不变，在芳基肼结构中引入甲基、氯、氟、三氟甲氧基等基团能有效提高其抑菌作用。此研究为基于芳基肼骨架的农用抑菌剂结构优化提供了参考。

来源：2021年第8期

《化学通报》期刊编辑部

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