化学通报

作者：杨阳,全宏冬,范东升,赵彦梁,赵佩佩,袁昊林,贺万丽,蔡岩

关键词：氮杂环丁烷,3-羟甲基氮杂环丁烷,药物中间体,合成,

基金：南开大学沧州渤海新区绿色化工研究院基金项目(NCC2020FH01)资助

氮杂环丁烷类化合物是一类重要的饱和四元含氮杂环化合物，在药物研发中有着广泛的应用。本文报道了一种3-羟甲基氮杂环丁烷盐酸盐的新合成方法，该化合物是很多氮杂环丁烷衍生物合成的关键原料，它目前的合成工艺较为复杂而导致其售价昂贵。本文以二苯甲胺和环氧氯丙烷为起始原料，在碱性条件下反应关环构建N-杂环丁烷母核，之后依次发生羟基的氧化、Wittig反应生成环外双键，随后采用硼氢化氧化反应将双键转化为羟甲基，最后氢化脱去二苯甲基得到目标产物3-羟甲基氮杂环丁烷，反应的5步转化总收率为40%，该合成方法操作简单，原料廉价易得，避免了剧毒试剂的使用，具有很好的工业化前景。

来源：2021年第8期

《化学通报》期刊编辑部

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