化学通报

作者：赵明霞,张东霞,常进,赵治巨,齐传民,姜俊兵

关键词：吡唑并[1,5-a]嘧啶,氮芥,抗肿瘤活性,

基金：国家自然科学基金项目(21571021)、山西省重点研发计划重点项目(201603D21109-2)、山西省自然科学基金项目(201701D221283)、山西省高等学校科技创新项目(2019L0985)、阳泉市科技研发项目(2019G30)和山西省大学生创新创业训练计划项目(2019001,2020001)资助

吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体，同时，氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症。本文基于药物设计的拼合原理，以简单易得的原料制备取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体，通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接，合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物，并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞（HepG2，SH-SY5Y，A549，MCF-7和DU145）的抗增殖活性。结果表明，化合物9a～9g 对A549，HepG2和SH-SY5Y肿瘤细胞表现出很好的抑制活性，其中化合物9b的抑制活性分别为7.44，3.69和0.84 μmol/L，活性高于参考药物索拉菲尼和美法仑。

来源：2021年第8期

《化学通报》期刊编辑部

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