化学通报

作者：李斌,连重福,刘学强,焦艳晓,彭游

关键词：大豆素萘磺酸酯,主动脉血管平滑肌细胞,细胞吸收,体外代谢途径,

基金：国家自然科学基金项目(81660541)、江西省自然科学基金项目(20202BABL203017)和江西省教育厅科技项目(GJJ201839)资助

对新型大豆素萘磺酸酯衍生物（DD）的细胞吸收和代谢变化进行研究，并根据实验结果预测其可能存在的体外代谢途径。利用高效液相色谱法（HPLC）对衍生物DD在人主动脉血管平滑肌细胞（HAVSMCs）内的吸收和利用率进行研究，并利用液相色谱-质谱联用技术考察其细胞代谢变化。人主动脉血管平滑肌细胞对化合物DD的吸收率达到了74.3%，远远高于大豆素（DZ）的细胞吸收率。细胞代谢研究表明，化合物DD中4"-和7-位上的取代基影响其代谢途径和代谢产物。与4"-位的甲基相比，衍生物DD的7-位的萘磺酰基更容易水解。对药物分子进行适当的结构修饰和改造，可以增强药物分子的脂溶性，进而提高药物分子在细胞中的吸收利用率，说明药物的吸收利用率与其理化性质密切相关。

来源：2021年第7期

《化学通报》期刊编辑部

查看化学通报杂志2021年第7期