化学通报

作者：王婷,王征

关键词：4-苯胺喹唑啉,合成,综述,

基金：国家自然科学基金项目(81703924)、陕西省重点产业创新链项目(2018ZDCXL-SF-01-02-02)、陕西省创新人才推进计划-青年科技新星项目(2019KJXX-025)、陕西高校第三批“青年杰出人才支持计划”项目(陕教工[2019]95号)和陕西高校青年科技创新团队项目(陕教[2019]90号)资助

4-苯胺喹唑啉类化合物是一类具有广泛药理活性的属于喹唑啉类生物碱,在酪氨酸激酶受体(EGFR)抑制剂的研发中具有重要的作用。已经上市的此类药物有gefitinib和erlotinib等。此类化合物的合成都是经过喹唑啉酮中间体或不经过而直接环合成4-苯胺喹唑啉。苯甲醛及其衍生物被用作反应原料,两种合成路线都要经历对苯甲醛的硝化及硝基的还原两步反应。笔者经查阅资料,设计并验证了以苯胺为原料,经靛红中间体得到4-苯胺喹唑啉类化合物的新的合成路线。本文依据这两种合成策略综述了4-苯胺喹唑啉类化合物的合成方法,并对各种方法的优缺点进行了总结。对于进一步研究4-苯胺喹唑啉合成及设计具有药理活性的新化合物提供了文献参考。

来源：2021年第7期

《化学通报》期刊编辑部

查看化学通报杂志2021年第7期