化学通报

作者：彭涛,吴文能

关键词：喹唑啉酮,1，3，4-噁二唑,1，3，4-噻二唑,抗菌活性,

基金：贵州省自然科学基金项目重点项目（黔科合基础[2020]1Z023）、贵州省教育厅青年科技人才成长项目（黔教合KY字[2018]450）和贵州省生物制药工程研究中心项目（黔教合KY字[2019]051）资助

以2-氨基苯甲酸为原料，通过环化、缩合、肼解、环化、硫醚化和氧化等步骤，合成了10个含喹唑啉酮取代1，3，4-噁二唑（噻二唑）化合物。通过1H NMR、13C NMR、MS和元素分析进行确证其结构。初步抑菌活性测试表明，化合物浓度在50μg/mL时对葡萄座腔菌（Botryosphaeria dothidea）、拟茎点霉菌（Phomopsis sp.）和灰霉菌（B. cinerea）具有中等抑制活性。另外，目标化合物对猕猴桃溃疡病（Pseudomonas syringae pv. actinidia）均具有一定的抑制活性，其中，化合物6a和6b对猕猴桃溃疡病的EC50值为11.7和20.5 μg/mL，优于对照药剂叶枯唑（24.5μg/mL）。这类化合物具有较好抗菌的生物活性，在此基础上进行结构优化有望发现较高活性化合物。

来源：2021年第6期

《化学通报》期刊编辑部

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