化学通报

作者：李毅,罗碧兰,赵菊琴,李永,张毅,汤磊,樊玲玲

单位：贵州医科大学药学院 贵阳 550004,贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳 550004

关键词：哌啶并[2,3-b]哌嗪,合成,抗血小板聚集活性,

基金：贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目（黔科合[2016]平台人才5402）、贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目（黔教合KY字[2014]219号）、贵州省科技支撑计划项目（黔科合支撑[2017]2835号，[2016]2848号，[2019]2785号）、贵州省科技计划项目（黔科合基础[2019]1269号）和贵州省大学生创新创业训练计划项目（20195200883）资助

以2，3-二氨基吡啶和2，3-丁二酮为起始原料，经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2，3-b]哌嗪类衍生物（3a～3j），其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明，化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用，其中化合物3h （IC50=1.24mmol/L）的活性显著优于母体化合物川芎嗪（IC50=3.96mmol/L）和阳性药物阿司匹林（IC50=2.41mmol/L）。

来源：2021年第2期

《化学通报》期刊编辑部

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