化学通报

北大核心,CA,JST,CSCD扩展版,WJCI

国内刊号:11-1804/O6

国际刊号:0441-3776

化学通报杂志2021年第1期:新型PTP 1B抑制剂喹啉腙及酰腙化合物的合成与活性研究

发布日期:

作者:时蕾,杨晓岚,徐晶晶,毕晶晶,张志国,张贵生

关键词:喹啉衍生物,腙,酰腙,PTP 1B,

基金:河南省自然科学基金项目(182300410131)、国家自然科学基金项目(21702051,21772032)和河南省博士后科研基金项目(001802033)资助

喹啉腙及喹啉酰腙类化合物具有广泛的生物活性。本文设计合成了29个未见报道的4-(2-芳基)喹啉芳腙和芳酰腙类化合物,采用光吸收检测法测试所合成化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶PTP 1B的抑制作用。结果表明,喹啉腙类化合物对PTP 1B具有显著的酶抑制作用,在20μg/mL浓度时,有21个化合物对PTP 1B抑制率在80%以上,其中化合物6q的活性(97.98%)最高。因此,这些化合物具有潜在的调节新陈代谢活性,为发展新的抗糖尿病、抗肿瘤药物提供了一定的研究基础。

来源:2021年第1期

《化学通报》期刊编辑部

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