化学通报

作者：周绪容,鄢伯钰,吴学姣,杨家强

关键词：蛇床子素,结构改造,酯类化合物,磺酸酯类化合物,合成,抗菌活性,

基金：贵州省卫生健康委科学技术基金项目(gzwkj2021-444)和遵义医科大学2018年度学术新苗培养及创新探索专项项目(黔科合平台人才[2018]5772-48)资助

为了寻找抗菌苗头化合物,以蛇床子素为原料,对其7位结构改造,经脱甲基化制得中间体Ⅰ,中间体Ⅰ再分别与酰氯、磺酰氯反应,合成了12个目标化合物,经1H NMR 、13C NMR和MS确认结构。体外抗菌活性筛选结果表明：两类衍生物对金葡菌有较好的抗菌活性,磺酸酯衍生物的活性优于羧酸酯衍生物,尤以化合物Ⅲd和Ⅲe的抗金葡菌的活性最为显著,MIC值均为32mg/L,远优于蛇床子素的活性,接近对照药苯唑西林。该研究也表明蛇床子素7位的结构修饰能改善其抗菌活性,值得进一步研究。

来源：2022年第11期

《化学通报》期刊编辑部

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