化学通报

作者：田婉蓉,陈瑶,李美美,邓赟

关键词：1,3-取代吲哚-2-酮,亲核加成反应,肿瘤细胞毒活性,

基金：国家自然科学基金项目（基金项目号）,中国博士后科学基金

以苯胺为原料，通过肟化、环合生成二氢吲哚-2,3-二酮，再对其进行N-烷基化、亲核加成和磺酰化反应得到目标化合物5a~5g和7a~7e。通过1H NMR、13C NMR确认其结构。此外，采用噻唑蓝 (MTT)法测试了目标化合物对乳腺癌细胞MDA-MB-231、鼠黑色素瘤细胞B16、鼠结肠癌细胞CT26三种肿瘤细胞的体外抑制活性。结果表明，目标化合物7d、7e有明显的肿瘤细胞毒活性，其中化合物7d对乳腺癌细胞MDA-MB-231的细胞毒活性比阳性药五氟尿嘧啶更强，其IC50为4.63±0.14μmol/L。实验为进一步研究具有肿瘤细胞毒活性的吲哚酮类衍生物提供参考。

来源：2022年第5期

《化学通报》期刊编辑部

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