化学通报

作者：冯亚莉,李珂,黄文龙,崔红艳,胡国强

关键词：氟喹诺酮,α，β-不饱和酮,类查耳酮,抗肿瘤活性,

目的 发现氟喹诺酮由抗菌活性向抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略。方法 基于α，β-不饱和酮的结构特征,设计合成了12个新的类查耳酮氟喹诺酮目标化合物5a~5l,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们对SMMC-7721、Capan-1和HL60三种癌细胞株的体外抗增殖活性。结果目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1,其中氯苯基化合物(5k)的活性与对照抗肿瘤药阿霉素相当。结论 具有a,b-不饱和酮结构片段的类查耳酮氟喹诺酮化合物的抗肿瘤活性值得进一步研究。

来源：2022年第4期

《化学通报》期刊编辑部

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