化学通报

作者：冯爽,李阳杰,刁冉冉,王昭阳,冯亚莉,颜子童,翟广玉

关键词：黄酮,槲皮素,衍生物,合成,抗肿瘤,抗菌,

基金：郑州市高等学校名师技术技能工作室(郑教高[2015]70号)

槲皮素属于黄酮类化合物,具有丰富的生物活性,是一种非常有前途的植物化学物质。本文以槲皮素为先导物,选择性对C环3位羟基进行修饰。以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到28个槲皮素-3-O-丙基衍生物,均未见文献报道,目标产物结构经1H NMR、13C NMR、ESI-MS确证。采用MTT法考察了28个槲皮素-3-O-丙基衍生物对人食管鳞癌(EC109),人胃癌(HGC27),人乳腺癌(MCF-7),小鼠黑色素瘤(B16-F10)的增殖抑制作用。结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性增强。其中,化合物F3(5.229±0.371)、F7(2.628±0.087)对小鼠黑色素瘤(B16-F10)抑制作用比5-氟尿嘧啶(5-FU)(14.376±0.272)好一些,值得进一步的研究。采用肉汤稀释法来对合成的化合物进行了抗菌活性的评价,用测定MIC值来具体恒量某种药物的抑菌能力大小。合成的大部分的化合物的抗菌活性强于槲皮素,但是与上市药物左氧氟沙星相比活性差很多,抗菌活性普遍不好.

来源：2022年第4期

《化学通报》期刊编辑部

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