化学通报

作者：李博洋,闵清,王刚,邵开元,胡文祥

关键词：小檗碱C(9)结构修饰,量子化学计算 降糖抗氧化,

摘要 目的：现代医学研究证实，小檗碱具有显著的降糖活性和临床安全性。目前，临床应用的降糖药物能够有效控制血糖，但使用不方便，副作用的问题难以避免，且对胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗等问题研究少之甚少。方法：本文以小檗碱为先导化合物，对小檗碱C(9)进行结构修饰，并在相应的位点引入具有抗氧化作用的硫辛酸，设计合成了小檗碱 C(9) 位硫辛酸酯及其类似物，以期希望能够合成出一种具有双功能双位点的新型降糖药物，已到达修复和改善胰岛功能。结果：本文共合成2个小檗碱硫辛酸酯衍生物，且均未见文献报道，并用 LC-MS、1H-NMR、13C-NMR对其结构进行了表征。中间体9-O-取代基类BBR的合成是反应中关键一步，通过量子化学计算比较三种试剂的亲电反应能力，通过比较1,2-二溴乙烷亲电能力最高，其次是2-溴乙醇，最低的为环氧乙烷，为后续中间体的合成工艺提供初步理论依据。

来源：2022年第2期

《化学通报》期刊编辑部

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