化学通报

作者：杨争,吴文平,木合布力.阿布力孜,刘正叶,玉苏普瓦吉木.阿力木江,赛力克阿拉.阿里汗

关键词：活性亚结构拼接,查尔酮类衍生物,宫颈癌,顺铂耐药宫颈癌,新型分子靶向,

基金：国家自然科学基金项目(82160654,81960625)、新疆维吾尔自治区研究生科研创新项目(XJ2022G168)和新疆天然药物活性组分与释药技术重点实验室资助项目(XJDX1713)资助

本文采用活性亚结构拼接原理，设计并合成了15个新型含哌啶的查尔酮类衍生物，利用1H-NMR、13C-NMR和HR-MS对结构进行表征，并初步评价了其抗宫颈癌和抗顺铂耐药宫颈癌活性作用。结果表明，化合物6g具有一定的抗肿瘤活性和逆转顺铂耐药作用，并采用Elisa法、联合顺铂用药、Western Blot和分子对接对化合物6g与VEGFR-2和P-gp靶点进行了初步的研究；本研究为基于VEGFR-2和P-gp双靶点新型分子靶向查尔酮类衍生物的设计提供了一条思路。

来源：2023年第9期

《化学通报》期刊编辑部

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