化学通报

作者：张鹏,陈佳林,安巧,邹吉斌,张吉,胡占兴,郝小江

关键词：4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮 α-葡萄糖苷酶抑制剂,分子对接 糖尿病,

基金：国家自然科学基金项目(U1812403,32160103)和贵州省科学技术厅项目(QKHJC-[2020]-1Y398,QKHZC-[2021]-YB181)资助

为了寻找高效低毒的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂,设计并合成了一系列4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物,衍生物结构经过1H NMR、13C NMR和HRMS鉴定。体外α-葡萄糖苷酶抑制活性测定结果表明,化合物3a、4a、5a和4j的IC50值分别为68.3 μM、76.1 μM、99.3 μM和51.9 μM,明显优于阳性对照阿卡波糖(IC50=421.7 μM)。此外,分子对接研究结果表明化合物3a和4j与α-葡萄糖苷酶存在较强的亲和力。

来源：2023年第2期

《化学通报》期刊编辑部

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