化学通报

作者：许爱狄,吴亚菊,周小群,苏时娟,许传鑫,杨菲菲,李芳耀

关键词：去氢枞酸,异丙醇胺,抗肿瘤,细胞周期,细胞凋亡,

基金：广西自然科学基金项目(2023GXNSFAA026277)、桂林市科学研究与技术开发计划项目(20210227-1)、广西林产化学与工程重点实验室开放课题(GXFK2202)、广西药物分子发现与成药性优化重点实验室课题(GKLPMDDO-2023-B03)、广西高等学校千名中青年骨干教师培育计划项目、桂林医学院硕士研究生科研项目(GYYK2023017)和国家级大学生创新创业训练计划项目(202210601033,202310601037)资助

为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞T24(人膀胱移行癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、SK-OV-3(人卵巢癌细胞)、A549(人肺癌细胞)和LO2(人正常肝细胞)的抗增殖活性。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照顺铂。其中,化合物3d对四种细胞株表现出最好的抗增殖效果,IC50值分为8.10±0.28,8.65±0.10,13.21±0.35和8.24±0.42 μmol.L-1。初步机理研究表明,化合物3d使A549细胞周期阻滞在G1/G0期,并诱导A549细胞凋亡,且呈浓度依赖性。

来源：2024年第6期

《化学通报》期刊编辑部

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