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国内刊号：11-1804/O6
国际刊号：0441-3776
发布日期:
作者：贾镇,张关丽,李毅,李永,汤磊,樊玲玲
关键词：丁苯酞衍生物,哒嗪酮,设计,合成,抗血小板凝集活性,
基金：国家自然科学基金项目(32060627)、贵州省科技计划项目(黔科合基础-ZK[2023]一般309)、贵州省普通高等学校青年科技人才成长计划项目(黔教合KY字[2022]246号)和贵州省2021年大学生创新创业训练计划项目(S202110660026)资助
为了提高丁苯酞的抗血小板凝集活性,以6-氨基丁苯酞为起始原料,经重氮化/还原、环化、水解、脱氯、醚化和磺酰化反应合成了20个新型的丁苯酞-哒嗪酮衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证。体外抗血小板凝集活性测试结果表明:化合物6a、6b和6k对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集的抑制活性(IC50 = 44.9-180.0 μmol/L)优于先导化合物丁苯酞(IC50 = 1252 μmol/L)和阳性对照阿司匹林(IC50 = 1140 μmol/L)；同时化合物 6b(IC50 = 63.6 μmol/L)和6k(IC50 = 191.9 μmol/L)对花生四烯酸(AA)诱导的血小板凝集也表现出显著的抑制活性。本研究为丁苯酞-哒嗪酮骨架在治疗缺血性脑卒中方面的研究提供了理论参考。
来源：2024年第1期
《化学通报》期刊编辑部
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