化学通报

作者：魏世贵,樊平平,杜永红,李进京

关键词：4-噻唑烷酮,苯并三唑,酰腙,合成,抗肿瘤活性,

基金：黑龙江省科技厅科技攻关项目(SZDYF202306)资助

以2-(2-羟基-5-苯甲基)苯并三唑和2-溴乙酸乙酯为起始原料，经亲核取代反应合成酯类中间体5。中间体5再与水合肼反应生成酰肼中间体6。随后，中间体6与不同取代的异硫氰酸酯反应，得到相应的硫脲中间体7a~7g。最终，各种硫脲与2-溴乙酸乙酯经环合反应得到7个结构新颖的4-噻唑烷酮类化合物。目标化合物及中间体7a~7d均为首次报道的新化合物。所有目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR及HRMS确证。采用MTT法评价7个目标化合物对人结肠癌细胞SW620、人非小细胞肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MCF-7的体外增殖抑制活性。初步的药理实验结果表明，新型4-噻唑烷酮类化合物中，化合物8b和8g对Hela细胞表现出显著的抑制效果，IC50值分别为10.8 μM和11.4 μM。对A549细胞表现出中等的抑制活性，IC50值分别为20.3 μM和16.1 μM。

来源：2025年第12期

《化学通报》期刊编辑部

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