国内刊号:11-1804/O6
国际刊号:0441-3776
发布日期:
作者:李东昱,肖圆媛,刘礼煌,蒋福匀,邵佳慧,李丽,刘宇
关键词:双氯芬酸钾,金属有机,ZIF-8,MOF,计算机辅助药物设计,
基金:第十三届大学生创新创业大赛项目研究支持
本文旨在探索沸石咪唑酯骨架-8(ZIF-8)包裹双氯芬酸钾的制备方法及其性能,并通过计算机辅助设计阐明药物与载体之间的相互作用机制,以开发一种新型的pH响应性药物系统。通过溶剂热法合成了ZIF-8,测得合成的ZIF-8的粒径为153.5±4.19nm及Zeta电位27.5±3.31mv。利用上述ZIF-8进行初步载药实验,通过红外光谱证实了双氯芬酸钾成功负载于ZIF-8中,随后采用星点设计-效应面法优化载药条件,结果表明,当双氯芬酸钾与ZIF-8的质量比为1:1、反应温度为35℃、反应时间为3h,载药率达到最大值24.92%。体外释放实验显示,DCFP@ZIF-8在人工胃液中,12h就释放了接近85%的药物,24h达到释放平衡;在人工肠液中,48h释放了接近80%的药物;在生理盐水中48h释放接近75%。通过计算机辅助设计验证双氯芬酸钾与ZIF-8之间C-H···O、Cl···H、K···H等一系列价键之间强相互作用使其在ZIF-8中稳定负载,并在不同pH环境下表现出差异化的释放行为,ZIF-8在中性和碱性环境中稳定,抑制药物释放,而在酸性胃液中则加速释放。本研究为开发具有pH响应性的药物系统提供了实验依据,并为双氯芬酸钾的临床应用提供了新的思路。
来源:2025年第11期
《化学通报》期刊编辑部