化学通报

作者：李雯,顾珍珍,汪海峰,刘丹

关键词：慢性粒细胞白血病,阿西米尼,BCR-ABL变构抑制剂,类似物,肉豆蔻酰口袋,

基金：辽宁省教育厅项目(LQ2020021)资助

小分子BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine kinase inhibitors，TKIs)的开发降低了慢性粒细胞白血病（chronic myeloid leukemia, CML）患者的死亡率，但在治疗过程中可能会产生毒性、耐药性。第一个进入临床的肉豆蔻酰口袋变构抑制剂阿西米尼在克服BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂的耐药性及脱靶效应发挥作用，为CML患者治疗带来选择和希望。本文通过检索CNKI、PubMed、Web of Science等数据库，介绍了阿西米尼的设计、构效关系和耐药性，并对近年来以阿西米尼为先导结构进行结构修饰的工作进行简要归纳，以期为开发新的BCR-ABL抑制剂提供参考。

来源：2025年第8期

《化学通报》期刊编辑部

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