化学通报

作者：姚嘉伟,李滢,陈海峰,钟智薇,蒋文倩,王紫菱,甘春芳

关键词：胆固醇,7-位,酰胺化合物,抗增殖活性,

基金：广西自然科学基金项目(2023GXNSFAA026399,2021GXNSFAA220104,2023GXNSFDA026063)、大学生创新训练项目(202310603066)资助

甾体7-位的结构修饰改造是研究的热点。在本文中，我们以胆固醇为原料，以氧化、肟化及还原等方式在甾核的7-位引入氨基，然后通过酰胺化引入不同的取代基，合成了一系列7-位侧链含不同卤原子的胆甾衍生物。所合成目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和HREIMS进行表征，主要产物的立体构型经X-ray确证为β构型。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明，化合物7a、7c和7f对不同癌细胞表现出较好的体外抗增殖活性，IC50 < 10 μM。其中，化合物7c对MCF-7和Hepg-2表现出较好的体外抗增殖活性，IC50值分别为5.61 μM、5.99 μM。研究结果为此类化合物作为抗肿瘤药物提供一定的参考价值。

来源：2025年第2期

《化学通报》期刊编辑部

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