化学通报

作者：倪礼礼,杜煜,姚佳,胡立中,张贺伟,王雪杨

关键词：喹诺酮杂化分子,多靶点抗肿瘤药物,分子杂交技术,构效关系,成药性,

基金：河南省高等学校重点科研项目(25A230011)和河洛青年人才托举工程项目(2025HLTJ36)资助

癌症的高发病率与多药耐药性使传统化疗药物疗效受限，开发多靶点抗肿瘤药物成为研究热点。喹诺酮类化合物因其独特的结构可修饰性和多靶点作用潜力，近年来在抗肿瘤药物研究中备受关注。本文系统综述喹诺酮与肉桂酸、查尔酮、姜黄素等活性药效团的杂化设计策略及构效关系，阐述喹诺酮杂化分子通过抑制拓扑异构酶、干预 PI3K/AKT/mTOR 信号通路、调控表观遗传等多靶点协同发挥的抗肿瘤作用机制，分析其在理化性质、代谢稳定性、体外ADME特性等方面的成药性特征及毒性风险。总结该类分子在细胞与动物模型中的抗肿瘤研究进展，指出其当前面临水溶性差、成药性数据不完善、临床转化范式缺失等研发障碍。最后展望 AI 理性设计、类器官模型、纳米递送系统等新技术在喹诺酮杂化分子研发中的应用方向，为喹诺酮杂化多靶点抗肿瘤药物的研发提供理论参考。

来源：2026年第5期

《化学通报》期刊编辑部

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